Vardenafil

Vardenafil je peroralno zdravilo za izboljšanje erektilne funkcije pri moških z erektilno disfunkcijo. Ob spolnem vzburjenju poveča dotok krvi v penis in tako izboljša oslabljeno erektilno funkcijo. Erekcija penisa je hemodinamični proces. Med spolnim vzburjenjem se sprošča dušikov oksid, ki aktivira encim gvanilat ciklazo, zaradi česar se zviša raven cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP) v kavernoznem tkivu. To povzroči sproščanje gladkih mišic, kar omogoči večji dotok krvi v penis. Raven cGMP se uravnava s stopnjo sinteze preko gvanilat ciklaze in s stopnjo razgradnje preko
fosfodiesteraz (PDEs), ki hidrolizirajo cGMP. Vardenafil je močan in selektiven zaviralec cGMP specifičnih fosfodiesteraz tipa 5 (PDE5), ki so najpomembnejše PDE v človeškem kavernoznem tkivu. Vardenafil močno izboljša učinek endogenega dušikovega oksida v kavernoznem tkivu, tako da zavira PDE5. Ko se dušikov oksid zaradi spolnega vzburjenja sprosti, vardenafil zavira PDE5 in povzroči zvišanje ravni cGMP v kavernoznem tkivu. Za delovanje vardenafila je potrebno spolno vzburjenje.
Študije in vitro so pokazale, da vardenafil močneje vpliva na PDE5 kot na druge znane fosfodiesteraze (> 15-krat v primerjavi s PDE6, > 130-krat v primerjavi s PDE1, > 300-krat v primerjavi s PDE11 in > 1.000-krat v primerjavi s PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 in PDE10).